二苯并[c,e]吖庚因及其衍生物是一類重要的含氮七元雜環(huán)化合物，其在藥物合成和有機合成應用方面長期以來受到很大的關注，然而二苯并[c,e]吖庚因骨架的構建一直是有機合成化學中的挑戰(zhàn)性課題。目前，二苯并[c,e]吖庚因衍生物的合成方法鮮有報道。

最近，我院2017級碩士研究生姚鑫容受課題組前期鈀催化腈類化合物和芳基硼酸的串聯(lián)反應（Org. Lett. 2017, 19, 218;Green Chem. 2017,19, 1740;Org. Lett. 2018,20, 3083;Adv. Synth. Catal. 2018,360, 3260）工作的啟發(fā)，首次設計和開發(fā)出了基于氰基碳鈀化策略合成一系列二苯并[c,e]吖庚因七元含氮雜環(huán)化合物，并將部分二苯并[c,e]吖庚因七元含氮雜環(huán)化合物通過細胞生長抑制試驗的測試，發(fā)現(xiàn)其在三陰性乳腺癌細胞系MDA-MB-468中可以抑制細胞生長。此外，通過控制實驗和密度泛函理論（DFT）計算，提出了可能的反應機理，相關結果于近期先后發(fā)表在Organic Letters（DOI: 10.1021/acs.orglett.9b02351）和 Advanced Synthesis and Catalysis（DOI: 10.1002/adsc.201900705）上。該成果第一次實現(xiàn)七元含氮雜環(huán)產(chǎn)物的合成，且實驗反應過程創(chuàng)新，反應的原子經(jīng)濟性好，實現(xiàn)了傳統(tǒng)方法難以發(fā)生的跨環(huán)串聯(lián)反應。在未來的研究中，課題組將繼續(xù)圍繞氰基碳鈀化策略合成具有藥物活性的含氮雜環(huán)骨架化合物，將該課題的研究進一步深化。

姚鑫容為化材學院2017級化學專業(yè)碩士研究生，研究方向為有機及藥物中間體合成，該工作在陳久喜老師和胡茂林老師指導下完成。